项目介绍
医院正在开展一项开放、剂量递增的I期临床试验评价口服XY0206在中国晚期/转移恶性实体瘤患者中的安全性和耐受性,以及药代动力学、药效动力学特征。XY0206由石家
庄以岭药业股份有限公司开发,以舒尼替尼为先导化合物,在其骨架结构基础上进行优化改造而得到的2-吲哚酮类多靶点RTK抑制剂。与舒尼替尼相比,XY0206有以下特点:具有相似的抑酶谱,可抑制FLT3、c-Kit、PDGFRβ、RET和VEGFR2等RTKs;对FLT3的抑制活性更强,对FLT3-ITD及FLT3-TKD具有双重抑制活性(对FLT3-ITD最为敏感,IC50:0.76nM),可克服II型酪氨酸激酶抑制剂耐药性;更具选择性;更大的安全治疗窗口;更好的代谢稳定性,并且无组织蓄积性,有望开发成为新一代RTKs抑制剂。该临床研究已经获得国家食品药品监督管理总局和相关医院医学伦理委员会的批准。患者入组后将会接受前沿抗肿瘤用药,并且获得免费在三甲大医院检查、就诊及用药的机会。