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HER2抑制剂都有哪些?

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2019-10-18
摘要:
乳腺癌是女性第一高发的肿瘤,市场容量巨大。患者体内的雌激素(ER)受体、孕激素受体(PR)和人类表皮生长因子(HER2)受体往往会过度表达,临床上会根据肿瘤组织中基因表达及

乳腺癌是女性第一高发的肿瘤,市场容量巨大。患者体内的雌激素(ER)受体、孕激素受体(PR)和人类表皮生长因子(HER2)受体往往会过度表达,临床上会根据肿瘤组织中基因表达及蛋白水平将乳腺癌分成四类:

LuminalA
HR+/HER2+乳腺癌
 
LuminalB
HR+/HER2+乳腺癌 
 
HER2+高表达型
HR-/HER2+乳腺癌
 
Base like
HR-/HER2-乳腺癌

 

其中,HER2阳性表达的乳腺癌患者大概占据了20%,靶向药物治疗效果良好。HER2抑制剂大致有三块:单抗、单抗偶联药物、小分子药物。

罗氏无疑是乳腺癌当之无愧的巨头公司,HER2抑制剂研发焦点主要集中在前两者。最早上市曲妥珠单抗常年占据药物TOP10榜单,为罗氏带来近千亿美元的收入。

为了应对曲妥珠单抗专利到期问题,推出的升级版Perjeta®(帕妥珠单抗)与曲妥珠单抗临床联合用药,大幅度提高了总体生存期;覆盖HER2+乳腺癌患者的临床全程治疗,用药周期显著延长。此外,罗氏先后推出了HER2抗体偶联药物、皮下注射剂,进一步巩固了自己的领先地位。

曲妥珠单抗(罗氏)
帕妥珠单抗(罗氏)
Ado-trastuzumab emtansime(罗氏)
曲妥珠单抗/透明质酸酶 (罗氏)
拉帕替尼(诺华、GSK)
阿法替尼(勃林格殷格翰)
来那替尼(Puma)
吡咯替尼(恒瑞)

 

小分子药物多为HER2、EGFR(HER1)、HER4多靶点激酶抑制剂,近两年也开始保持了不错的增幅。其中我国恒瑞公司推出的吡咯替尼凭借不错的临床疗效,被业界誉为“口服赫赛汀”,未来可期,拿下30亿元的峰值。

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