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CDK4/6抑制剂治疗乳腺癌

基础知识 / 未知 / 领募医药
2019-10-18
摘要:
女性第一高发的乳腺癌临床分类,多为Luminal A型, HR+/HER2-乳腺癌,占比60%,对激素药物有效。最初,抗雌激素(他莫昔芬)或芳香化酶抑制剂(来曲唑)一直是此类乳腺癌一线用药的金

女性第一高发的乳腺癌临床分类,多为Luminal A型, HR+/HER2-乳腺癌,占比60%,对激素药物有效。最初,抗雌激素(他莫昔芬)或芳香化酶抑制剂(来曲唑)一直是此类乳腺癌一线用药的金标准,中位无进展生存期为14.5个月。

而在后续临床研究发现,这类乳腺癌与细胞周期关键调节因子-周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)有关。在ER+乳腺癌中,CDK4/6会过度表达,导致细胞增殖失控,进而演变成恶性肿瘤。

第一个CDK4/6抑制剂哌柏西利联合来曲唑,能够显著延长患者的生存期,中位无进展生存期长达24.8月,有了近十个月的提升,因此哌柏西利也成为了近十年乳腺癌治疗的唯一的突破。

palbociclib (辉瑞)
Ribociclib Auccimate (诺华)
Abemacicilib (礼来)

 

市场表现来看,2015年上市的哌柏西利短短四年时间就跻身一线肿瘤行列,拿下了41亿美元的成绩。临床疗效的显著优势、更多数目的乳腺癌患者,业界也对哌柏西利的未来充满了期待,哌柏西利有望在未来数年超过曲妥珠单抗,成为最畅销的乳腺癌药物。

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